Белки, жиры, углеводы, витамины, минералы, антиоксиданты и другие соединения, содержащиеся в растениях и животных

Главная страница

Белки

Жиры

Углеводы

Антиоксиданты

Алкалоиды

Растительные пигменты

Органические кислоты

Дубильные вещества

Эфирные масла

Жирные кислоты

Минералы

Витамины

Флавоноиды

Гормоны

Фитонциды

Стероиды

Пектины

Ферменты

Аминокислоты

Нуклеотиды

Терпены

Гликозиды

папайя

Папаин

баранец

Лечение народными средствами

диета

Средиземномо- рская диета

 

Ферменты и препараты

Взаимодействие лекарственного препарата с ферментом во многом сходно с взаимодействием его с рецептором. Препараты могут изменять активность ферментов, поскольку они сходны с естественным субстратом и конкурируют с ним за фермент. Например, каптоприл эффективен при гипертензии, потому что по структуре сходен с той частью ангиотензина I, которая подвергается воздействию ангиотензинконвертирующего фермента. В связи с этим он занимает активный центр фермента и таким образом ингибирует его действие; каптоприл препятствует образованию прессорного вещества ангиотензина II. Подобным образом происходит конкуренция лекарственных или других химических веществ за связь с одним и тем же ферментом. Так, карбидофа конкурирует с леводофа за дофадекарбоксилазу, в результате чего уменьшается метаболизм леводофа в крови (но не в мозге, в который карбидофа не проникает). На их взаимодействии основана и их рациональная комбинация, используемая при болезни Паркинсона. Этиловый спирт защищает метанол от превращения его в токсический метаболит муравьиную кислоту в связи с конкуренцией за связь с алкогольдегидрогеназой, поэтому его используют при отравлениях метанолом. Приведенные примеры демонстрируют конкурентное ингибирование ферментативной активности,  т.е. обратимого ингибирования. Ингибирование ферментативной активности может быть необратимым. Так, например, действуют фосфорорганические инсектициды, ковалентно связывающиеся с активным центром ацетилхолинэстеразы. Восстановление ее активности зависит от образования нового фермента. Ковалентное связывание ацетилсалициловой кислоты с циклооксигеназой ингибирует фермент тромбоцитов на протяжении всей их жизни, так как они лишены системы, синтезирующей новый протеин. В связи с этим небольшие дозы этого препарата оказывают антиагрегантное действие.
Эффект одного препарата может устраняться эффектом другого не только в результате конкуренции за один и тот же рецептор фермента. Выраженная брадикардия вследствие передозировки бета-адреноблокаторов может нивелироваться атропином, повышающим частоту сердечных сокращений вследствие блокады парасимпатического отдела вегетативной нервной системы. Последняя в физиологических условиях замедляет работу сердца, воздействуя на холинорецепторы (влияние блуждающего нерва). Сужение бронхов, спровоцированное гистамином, высвобождающимся из тучных клеток при анафилактическом шоке, можно устранить адреналином, вызывающим расслабление гладкой мускулатуры, стимулируя бета-адренорецепторы. В том и другом случае фармакологические эффекты устраняются вторым препаратом, влияющим по другому физиологическому механизму, регулирующему ту же функцию, т. е. в результате физиологического антагонизма.

Классификация ферментов

Действие ферментов Пищеварительные ферменты Ферменты слюны

Специфичность ферментов

Коферменты

Ферменты в медицине

Препараты и ферменты

Механизм действия препаратов, основанный на ингибировании ферментов

Многие препараты действуют как ингибиторы ферментов. Подагра связана с избыточным образованием в организме мочевой кислоты, в результате чего в тканях, особенно в суставах, образуются кристаллы урата натрия, что вызывает интенсивные боли. Мочевая кислота образуется из предшественников гипоксантина и ксантина на последних этапах метаболизма пуринов. Взаимодействие этих оснований с кислородом (окисление) с образованием мочевой кислоты катализируется ферментом ксантиноксидазой, поэтому ее ингибирование должно замедлять синтез мочевой кислоты. Аллопуринол (зилорик) химически почти идентичен гипоксантину, различие состоит лишь во взаимном расположении атомов углерода и атома азота в одном из колец. Однако этого достаточно. Аллопуринол обладает сродством к активному центру ксантиноксндазы, которая, не будучи в состоянии соединить аллопуринол с кислородом (окислить), оказывается блокированной и неспособной образовывать мочевую кислоту. Вот почему аллопуринол успешно предотвращает приступы подагры. Однако неокисленные предшественники (ксантин и гипоксантин) накапливаются при этом в тканях и крови. К счастью, в этом случае их накопление не имеет значения, поскольку они легко выделяются с мочой. Иногда эти вещества присутствуют в столь больших количествах, что выкристаллизовываются в виде мочевых камней, но обильного питья и подщелачивания мочи гидрокарбонатом натрия обычно бывает достаточно, чтобы они удерживались в растворе и легко удалялись.
Ферменты могут способствовать не только объединению молекул, но и обусловить их распад.
Ацетилхолин относится к сложным эфирам и при воздействии холинеэстеразы может быть расщеплен на уксусную кислоту и холин. Ацетилхолин высвобождается в местах соединения нервных окончаний с мышечными волокнами. Как только он простимулировал мышцу, холинэстераза, локализующаяся на внешней стороне мышечного волокна, быстро разрушает медиатор. Если же фермент ингибирован, эффекты нервных импульсов резко усиливаются, вызывая беспорядочное подергивание мышц и судороги. Если фермент ингибирован полностью, мышцы оказываются совершенно парализованными из-за воздействия синтезирующегося ацетилхолина. Так называемые нервные газы («боевые» газы) способны образовывать необратимые химические связи с этим ферментом. Однако существуют и обратимые ингибиторы фермента, такие как неостигмин, которые успешно применяют при лечении тяжело протекающей миастении, когда больной страдает от мышечной слабости, часто чрезвычайно выраженной. Мышцы функционируют так, как будто образуется недостаточное количество ацетилхолина. При ингибировании холинэстеразы их активность резко нормализуется, поскольку ацетилхолин сохраняется в течение более длительного времени и более длительно стимулирует мышцы.
Иногда используют препараты, «обманывающие» ферменты, т. е. сходные с обычно соединяющимися или распадающимися молекулами (субстраты), но в отличие от неизменяющихся конкурентных антагонистов все еще сохраняющими способность изменяться под действием фермента. Последний можно «заставить производить подделки». Например, медиатором в окончаниях симпатических нервов, т. е. в висцеральных (непроизвольные), подготавливающих системы организма человека к борьбе, страху или бегству, служит не адреналин, как полагал в свое время Dale, а его ближайший предшественник, норадреналин. Ферменты, синтезирующие его из дофа, более раннего аминокислотного предшественника в этой цепи, могут также воздействовать на введенную в организм метилдофа с образованием метилнорадреналина, который был назван ложным медиатором, поскольку он менее эффективен, чем естественный. Метилдофа (альдомет) успешно используется при гипертонической болезни, что, по-видимому, связано с уменьшением влияния симпатических нервов, в норме суживающих кровеносные сосуды, или же с аналогичным действием на мозг.

Ферментопатия

     
       
ананас

Бромелайн

ферменты

Ферменты крови

бадан

Энциклопедия лекарственных растений

днк

Народная медицина

 
 
биология пшеница мед рис черника

Книги по биологии

Пророщенная пшеница

Лечение медом

Очищение рисом

Черника для зрения

соки молочный гриб водоросль матрешки иммунитет

Лечение соками

Молочный гриб

Водоросли

Пословицы о здоровье

Иммунитет

пыльца вишня оливки прополисная мазь волосы

Цветочная пыльца

Фрукты и овощи

Оливковое масло

Прополисная мазь

Укрепление волос

         

© Все права защищены. 2010 год. E-mail для обратной связи: info@belki.com.ua